ПРОКСИУМ (раствор для инъекций)

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата ПРОКСИУМ ™ (PROXIUM ™)
Состав:
действующее вещество: пантопразол;
1 флакон содержит пантопразола 40 мг;
вспомогательное вещество: маннит (Е 421).

Лекарственная форма. Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа. Средства для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса. Пантопразол. Код АТС А02В С02.

Клинические характеристики.
Показания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени, синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния гиперсекреции.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к пантопразолу или к любому компоненту препарата. Препарат можно принимать совместно с атазамавиром.

Способ применения и дозы.
Введение пантопразола рекомендуется только в случае, когда его применение перорально невозможно.
Рекомендуемые дозы.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагит средней и тяжелой степени. 1 флакон (40 мг пантопразола) в сутки. Пептические язвы, осложненные желудочно-кишечными кровотечениями, с целью профилактики повторного кровотечения — пантопразола 80 мг болюсно, затем в виде инфузии 8 мг / ч в течение 9-х дней.
Длительное лечении синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических состояний гиперсекреции. Начальная доза составляет 80 мг пантопразола. При необходимости дозу можно титровать, повышая или понижая в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. Дозы, превышающие 80 мг / сут, необходимо делить на 2 введения. Возможно временное повышение дозы пантопразола более 160 мг, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, необходимым для адекватного контроля секреции кислоты. В случае, когда необходимо быстрое снижение кислотности, большинству пациентов достаточно начальной дозы 80 мг 2 раза в сутки для достижения желаемого уровня (<10 мэкв / ч) в течение 1 часа.

Общие указания по применению. Порошок растворяют в 10 мл физиологического раствора хлорида натрия, добавляя его во флакон. Этот раствор можно вводить непосредственно или после смешивания с 100 мл физиологического раствора хлорида натрия или 5-10% раствором глюкозы.
Препарат нельзя готовить или смешивать с другими растворителями, кроме указанных выше. Внутривенное введение следует проводить в течение 2-15 мин. Приготовленный раствор можно применять в течение 12 часов.
Если появляется возможность перорального применения пантопразола, то следует отказаться от внутривенного способа введения препарата. При лечении язвы двенадцатиперстной кишки длительность применения пантопразола обычно составляет 2 недели. В некоторых случаях терапию пантопразолом следует продлить еще на 2 недели.
Продолжительность лечения язвы желудка и рефлюкс-эзофагит пантопразолом обычно составляет 4 недели. При необходимости курс лечения можно продлить до 8 недель. Для больных с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени суточная доза должна быть уменьшена до 20 мг пантопразола. У таких пациентов следует контролировать уровень печеночных ферментов, и в случае повышения их уровня терапию пантопразолом следует прекратить.

Побочные реакции.
Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: часто (менее 1/100 и менее 1/10), иногда (более 1/1000 и менее 1/100), редко (более 1/10000 и менее 1/1000), очень редко (менее 1/10000, включая единичные случаи). Со стороны пищеварительной системы: часто — боли в эпигастральной области, диарея, запор, метеоризм, иногда — тошнота, рвота, редко — сухость во рту.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, иногда — головокружение, нарушение зрения (затуманенность), очень редко — депрессия.
Со стороны кожных покровов и костно-мышечной системы: иногда — аллергические реакции (зуд, кожные высыпания), редко — артралгия, очень редко — миалгия, крапивница, ангиодема, мультиформная эритема, синдром Лайелла, синдром Стивенсона-Джонсона, фотосенсибилизация . Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактические реакции, включая анафилактический шок.
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны печени: очень редко — повышение уровня печеночных ферментов (трансаминаз, у-ГТ), триглицеридов, повышение температуры тела, гепатоклеточное расстройство, которое приводит к желтухе с / без печеночной недостаточности.
Со стороны почек и мочевыводящей системы: очень редко — интерстициальный нефрит. Общие расстройства: очень редко — периферические отеки, тромбофлебит в месте введения.

Передозировка. Симптомы передозировки у человека неизвестны. Дозы до 240 мг при медленном введении (более 2 мин) хорошо переносятся. В случае передозировки с признаками интоксикации применяют общие дезинтоксикационные мероприятия.

Применение в период беременности или кормления грудью. Опыт применения пантопразола у беременных женщин ограничен. В исследованиях репродуктивной функции на животных наблюдалась незначительная эмбриотоксичность в дозах более 5 мг / кг. Данных о выделении пантопразола в грудное молоко нет.
Применение препарата возможно только в случаях, когда польза от применения превышает потенциальный риск для плода.

Дети. Безопасность и эффективность применения препарата у детей до 18 лет не установлены, поэтому препарат не применяют у пациентов этой возрастной группы.

Особенности применения. Введение пантопразола рекомендуется только в случае, когда его применение перорально невозможно.
Перед началом и после окончания лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественных новообразований, поскольку пантопразол может маскировать симптомы и отсрочить установление диагноза. Диагноз рефлюкс-эзофагита требует обязательного эндоскопического подтверждения.
При приеме препарата пациентам с нарушенной функцией печени дозу необходимо уменьшить до 20 мг пантопразола. В процессе лечения следует контролировать активность печеночных ферментов. В случае ее повышения препарат следует отменить.
Пациентам с нарушением функции почек и пациентам пожилого возраста не следует превышать суточную дозу 40 мг.
Препарат не рекомендуется применять при незначительных желудочно-кишечных нарушениях, таких как нервная диспепсия.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами. Не влияет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Если Вы принимаете любые другие лекарственные средства, обязательно проконсультируйтесь с врачом относительно возможности применения препарата.
Пантопразол может снижать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН (например, кетоконазол). Пантопразол не следует принимать вместе с атазанавиром. Совместим с препаратами, которые метаболизируются при участии ферментной системы цитохрома Р450. Не выявлено клинически значимого взаимодействия пантопразола при одновременном приеме с карбамазепином, кофеином, диазепамом, диклофенаком, дигоксином, этанолом, глибекламидом, метопрололом, нифедипином, фенитоином, теофиллином, варфарином, оральными контрацептивами.

При одновременном приеме с антикоагулянтами кумаринового, фенпрокумон, варфарином рекомендуется мониторинг протромбинового времени.
Не выявлено взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидными препаратами.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Антисекреторное, противоязвенное средство. Блокирует конечную стадию образования соляной кислоты путем необратимого ингибирования Н +/-К +-АТФазы («протонного насоса») в париетальных клетках желудка. Восстановление активности Н +/-К +-АТФазы происходит за счет синтеза фермента de novo. Уменьшает базальную и стимулированную (пища, пентагастрин, инсулин) желудочную секрецию. Подавляет рост Helicobacter pylori, способствует образованию в слизистой оболочке специфических IgA к этим бактериям, повышает антихеликобактерную активность антимикробных средств.
Терапевтический эффект после однократного приема развивается быстро и сохраняется в течение 24 часов.
Фармакокинетика. Пантопразол кислотонестойкий, всасывается практически полностью только в щелочной среде тонкого кишечника и поступает в системный кровоток. Биодоступность составляет 70-80%. Присутствие пищи и одновременный прием антацидов не влияет на биодоступность препарата. Пантопразол хорошо проникает в ткани, в том числе в париетальные клетки желудка. Связывание с белками плазмы составляет 98%. Объем распределения — 0,16 л / кг, период полувыведения — 0,9-1,9 часа, общий клиренс — 0,1 л / ч / кг. Препарат метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома Р450 путем окисления, деалкилирования и конъюгации. Основные метаболиты — деметилпантопразол и два сульфатированных конъюгата. Экскретируется из организма почками (71%) и кишечником (18%). Препарат не кумулирует в организме, слабо проникает через гематоэнцефалический барьер, экскретируется в грудное молоко.
У пациентов пожилого возраста несколько возрастает биодоступность и максимальная концентрация пантопразола. У больных циррозом печени период полувыведения увеличивается до 7-9 часов, при почечной недостаточности увеличивается незначительно.

Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок белого или практически белого цвета.
Несовместимость. Пантопразол натрия несовместим с кислыми растворами.

Срок годности. 2 года. После разведения срок годности готового раствора составляет 12 часов.

Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.

Упаковка. 1 флакон и 1 ампула с растворителем в полимерной вставке, которая вложена в картонную коробку.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель. Альпа Лаборатория Лтд.
Местоположение. 33/2 А.Б. Роад, Пигдамбер-453 446, Индор, Индия.