ЛЕВОБАКС

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата ЛЕВОБАКС (LEVOBAX)

Состав:
Действующее вещество: levofloxacin:
И таблетка содержит левофлоксацина 500 мг:
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, кальция фосфат двухосновный, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат, тальк, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Антибактериальные средства группы хинолонов. Фторхинолоны. Код АТС J 01М A12.

Клинические характеристики. Показания.
У взрослых с инфекциями легкой или средней тяжести таблетки Левобакс назначают для лечения следующих инфекций, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами: острый синусит, обострение хронических бронхитов, пневмонии, осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей (в том числе пиелонефриты), инфекции кожи и мягких тканей, хронический бактериальный простатит.

Противопоказания.
Повышенная чувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам. Эпилепсия, больные с жалобами на побочные реакции со стороны сухожилий после предыдущего применения хинолонов, детский возраст, беременность, период кормления грудью.

Способ применения и дозы.
Таблетки Левобакс принимают один или два раза в сутки. Доза зависит от типа и тяжести инфекции. Продолжительность лечения зависит от течения болезни и составляет обычно не более 14 дней. Рекомендовано продолжать лечение Левобаксом крайней мере в течение 48-72 часов после нормализации температуры тела или подтвержденного микробиологическими тестами уничтожения возбудителей.
Таблетки Левобакс глотать, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. Для удобства дозирования таблетку можно разделить с помощью риски для деления. Принимать их можно как вместе с пищей, так и в другое время.

Дозирование для взрослых пациентов с нормальной функцией почек, у которых кліренс креатини на составляет выше 50 мл/мин:

Показания Суточная доза Количество примов в сутки Длительность терапии
Острые синуситы 500 мг 1 раз 10-14 дней
Обострения хронического бронхита 250-500 мг 1 раз 7-10 дней
Негоспитальные пневмонии 500 мг 1-2 раза 7-14 дней
Неосложненные инфекции мочевыводящих путей 250 мг 1 раз 3 дня
Хронический бактериальный простатит 500 мг 1 раз 28 дней
Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит 250 мг 1 раз 7-10 дней
Инфекции кожи и мягких тканей 250-500 мг 1-2 раза 7-14 дней

Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек, у которых клиренс креатинина менее 50 мл/мин:

Клиренс креатинина

Режим дозирования (в зависимости от тяжести инфекции)

50-20 мл/мин

первая доза: 250 мг последующие: 125 мг/24 часа первая доза: 500 мг последующие: 250 мг/24 часа первая доза: 500  мг последующие: 250 мг/12 часов

19-10 мл/мин

первая доза: 250 мг последующие: 125 мг/48 часов первая доза: 500 мг последующие: 125 мг/24 часа первая доза: 500  мг последующие: 125 мг/12 часов
<10 мл/мин (также при гемодиализе и ХАПД*) первая доза: 250  мг последующие: 125 мг/48 часов первая доза: 500 мг последующие: 125 мг/24 часа первая доза: 500  мг последующие: 125 мг/24 часа

* — После гемодиализа или хронического амбулаторного перитонеального диализа (ХАПД) дополнительные дозы не нужны.
При необходимости назначения дозы 125 мг следует применять другой препарат левофлоксацина с возможностью данного дозирования.
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией печени. Коррекция дозы не требуется, поскольку левофлоксацин незначительно метаболизируется в печени.
Дозирование для пациентов пожилого возраста. Если функция почек не нарушена, нет необходимости в коррекции дозы.

Побочные реакции.
Частота определяется, исходя из следующего условного обозначения: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100), редко (> 1/10000. <1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть оценено, исходя из имеющихся данных).

Инфекции и инвазии
Нечасто: микозы (и активация роста других резистентных микроорганизмов).
Со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто: лейкопения, эозинофилия.
Редко: тромбоцитопения, нейтропения.
Очень редко: агранулоцитоз.
Неизвестно: панцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны иммунной системы
Очень редко анафилактический шок (см. «Особенности применения»). Анафилактические и анафилактоидные реакции могут иногда возникать даже после приема первой дозы.
Неизвестно: повышенная чувствительность (гиперчувствительность) (см. раздел «Особенности применения»).

Расстройства метаболизма и питания: нечасто анорексия.
Очень редко: гипогликемия, особенно у пациентов па диабет (см. «Особенности применения»),

Со стороны психики
Нечасто бессонница, нервозность.

Редко: психотические расстройства, депрессия, спутанность сознания, тревожность, возбуждение, беспокойство.
Очень редко психотические реакции с самодеструктивным поведением, включая суицидальнуюнаправленность мышления или действий (см. «Особенности применения»), галлюцинации.

Со стороны нервной системы
Нечасто: головокружение, головная боль, сонливость. Редко конвульсии, тремор, парестезии.
Очень редко сенсорная или сенсомоторная периферическая невропатия, дисгевзия (субъективное расстройство вкуса), включая агевзию (потеря вкуса), паросмия (нарушение обоняния), включая аносмию (отсутствие обоняния).

Со стороны органов зрения
Очень редко: зрительные нарушения.

Со стороны органов слуха и ушного лабиринта нечасто: вертиго. Очень редко: нарушения слуха Частота неизвестна: звон в ушах.

Сердечные расстройства. Редко, тахикардия.
Неизвестно: удлинение интервала QT на электрокардиограмме (см. «Особенности применения» (удлинение интервала QT) и раздел «Передозировка»).

Васкулярные. Редко: гипотензии.

Дыхательные, грудные и медиастинальные расстройства
Редко бронхоспазм, диспноэ.
Очень редко: аллергический пневмонит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: диарея, тошнота.
Нечасто: рвота, боль в животе, диспепсия, вздутие живота, запоры.
Редко: диарея геморрагическая, что в очень редких случаях может свидетельствовать о энтероколите, включая псевдомембранозный колит.

Гепатобилиарная система
Часто: повышение активности печеночных ферментов (АЛТ / ЛСТ, ЩФ, ГГТП)
Нечасто: повышение билирубина крови. Очень редко: гепатит.
Неизвестно: сообщалось о случаях желтухи и тяжелом поражении печени, включая случаи острой печеночной недостаточности при приеме левофлоксацина, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями (см. «Особенности применения»).

Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто: сыпь, зуд.
Редко крапивница.
Очень редко: ангионевротический отек, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению.
Частота неизвестна: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, экссудативная мультиформная эритема, гипергидроз.

Иногда могут возникать кожно-слизистые реакции, даже после приема первой дозы.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани
Редко: поражения сухожилий (см. «Особенности применения), в том числе их
воспаление (тендинит) (например, ахиллова сухожилия), артралгия, миалгия.
Очень редко: разрыв сухожилий (см. «Особенности применения). Это нежелательное
побочное действие может проявиться на протяжении 48 часов от начала лечения и поразить ахилловы сухожилия обеих ног. Возможна мышечная слабость, которая может иметь особое значение для больных тяжелой миастенией gravis.
Неизвестно: поражение мышц (рабдомиолиз).

Со стороны почек и мочевыделительной системы
Нечасто повышенные показатели креатинина в сыворотке крови.
Очень редко: острая почечная недостаточность (например, вследствие интерстициального нефрита).

Общие нарушения и состояния в месте введения средства нечасто: астения. Очень редко пирексия.
Неизвестно: боль (включая боль в спине, груди и конечностях).

Среди других нежелательных побочных эффектов, ассоциированных с приемом фторхинолона, следующие:
• экстрапирамидные симптомы и другие нарушения координации движений;
• гиперсенситивный васкулит
• приступы порфирии у пациентов с заболеванием.

Передозировка. Важнейшие предполагаемые симптомы передозировки Левобакс касаются  центральной нервной системы (головокружение, нарушение сознания и судорожные припадки) и реакций со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, эрозия слизистых оболочек). Согласно результатам исследований при применении доз, превышающих терапевтические, наблюдалось удлинение QT-интервала. В случае передозировки необходимо проводить тщательное наблюдение за пациентом, включая НКГ.
Лечение симптоматическое. В случае острой передозировки назначается промывание желудка. Для защиты слизистой желудка применяются антацидные средства. Гемодиализ, в том числе перитонеальный диализ или ХАПД, не является эффективным для выведения левофлоксацина из организма. Не существует никаких специфических антидотов.

Применение в период беременности или кормления грудью. Из-за отсутствия исследований и возможного повреждения хинолонами суставного хряща в растущем организме,  Левобакс нельзя назначать беременным и кормящим грудью. Если во время лечения препаратом Левобакс диагностируется беременность, об этом следует сообщить врачу.

Дети. Противопоказано применение препарата Левобакс детям, поскольку не исключено повреждение суставного хряща.

Особенности применения.
При очень тяжелом течении воспаления легких, вызванного пневмококками, препарат Левобакс может не дать оптимального терапевтического эффекта.
Госпитальные инфекции, вызванные P. aeruginosa, могут потребовать комбинированной терапии.
Тендинит и разрыв сухожилий
Редко возможны случаи тендинита. Чаще всего это касается ахиллова сухожилия и может привести к разрыву. Риск тендинита и разрыва сухожилия повышается у пациентов пожилого возраста и у пациентов, принимающих ГКС. Поэтому необходимо тщательное наблюдение за такими пациентами, если им назначают препарат Левобакс. Пациентам следует проконсультироваться с врачом, если они наблюдают симптомы появления тендинита. При подозрении на тендинит лечение препаратом Левобакс следует немедленно прекратить и начать необходимое лечение (например, обеспечив иммобилизацию сухожилия).

Заболевания, вызванные Clostridium difficile
Диарея, особенно в тяжелых случаях, персистирующая и / или геморрагическая, во время или после лечения таблетками Левобакс, может быть симптомом болезни, вызванной Clostridium difficile, наиболее тяжелой формой которого является псевдомембранозный колит. Если возникают подозрения на псевдомембранозный колит,  следует немедленно прекратить прием таблеток Левобакс, и пациентов следует незамедлительно лечить поддерживающими средствами и специфической терапией (например, пероральный прием ванкомицина). Средства, угнетающие моторику кишечника, противопоказаны в этой клинической ситуации.
Пациенты, склонные к судорогам

Таблетки Левобакс противопоказаны пациентам с эпилепсией в анамнезе, и, как в случае с другими хинолонами, следует применять с крайней осторожностью пациентам, склонным к судорогам, таким как пациенты с предыдущими поражениями центральной нервной системы, при одновременной терапии фенбуфеном и подобными ему  нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами или лекарствами, повышающими судорожную готовность (снижают судорожный порог), такими как теофиллин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). В случае появления судорог лечение левофлоксацином следует прекратить.
Пациенты и недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы
Пациенты с латентным или имеющимися дефектами активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонны к гемолитическим реакциям при лечении антибактериальными средствами группы хинолонов, и, таким образом, левофлоксацин им следует применять с осторожностью. Пациенты с почечной недостаточностью. Поскольку левофлоксацин выводится преимущественно почками, требуется коррекция дозы для больных с нарушенной функцией почек (почечной недостаточностью) (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Реакции повышенной чувствительности (гиперчувствительности). Левофлоксацин может время от времени вызывать серьезные потенциально фатальные реакции повышенной чувствительности (например, ангионевротический отек вплоть до анафилактического шока), после применения начальной дозы (см. «Побочные реакции»). В этом случае пациентам необходимо немедленно прекратить и обратиться к врачу.

Гипогликемия
Как в случае со всеми хинолонами, сообщалось о случаях гипогликемии, особенно у пациентов, больных сахарным диабетом, получавших сопутствующую терапию гипогликемическими средствами перорально (например, глибенкламидом) или инсулином. Рекомендуется тщательное наблюдение за уровнями глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (см. «Побочные реакции»).

Профилактика фотосенсибилизации. Хотя фотосенсибилизация возникает очень редко при приеме левофлоксацина, с целью ее предотвращения пациентам не рекомендуется без особой необходимости подвергаться воздействию сильных солнечных лучей или искусственного ультрафиолетового излучения (например, лампы искусственного ультрафиолетового излучения, солярий).

Пациенты, получавшие антагонисты витамина К. Вследствие возможного увеличения показателей коагуляционных тестов (ПЧ / международное нормализационное соотношение) и / или кровотечения у пациентов, принимавших Левобакс в сочетании с антагонистом витамина К (например, варфарин), за коагуляционными тестами следует наблюдать, если эти лекарственные средства применяются одновременно (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Психотические реакции.Сообщалось о психотических реакциях у пациентов, принимающих хинолоны, включая лсвофлоксацин. В очень редких случаях они прогрессировали до суицидальных мыслей и самодеструктивного поведения, иногда только после приема единственной дозы левофлоксацина (см. «Побочные реакции»). В случае если у пациента возникают эти реакции, прием левофлоксацина следует прекратить и обратиться к соответствующим мерам. Рекомендуется с осторожностью применять левофлоксацин пациентам с психотическими расстройствами или пациентам с психическими заболеваниями в анамнезе. Удлинение интервала QT. Следует с осторожностью относиться к применению фторхинолонов, включая левофлоксацин, пациентам с известными факторами риска для удлинения интервала QT, такими как:
- Врожденный синдром удлинения интервала QT;
одновременное применение лекарственных средств, известных своей способностью удлинять интервал QT (например, антиаритмические средства класса IA ​​и III, трициклические антидепрессанты, макролиды);
- Нескорректированный электролитный дисбаланс (например, гипокалиемия, гипомагниемия) — у пациентов пожилого возраста;
болезнь сердца (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия) (см. разделы «Применение» у пациентов пожилого возраста), «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий». «Побочные реакции». «Передозировка»).

Периферическая нейропатия. Сообщалось о сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая левофлоксацин, которая может наступать очень быстро. Прием левофлоксацина следует прекратить, если у пациента наблюдаются симптомы нейропатии, чтобы предупредить возникновение необратимого состояния.

Опиаты. У пациентов, получавших левофлоксацин, определение опиатов в моче может дать ложно-положительный результат. Может возникнуть необходимость подтвердить положительные результаты на опиаты с помощью более специфических методов.

Гепатобилиарная система
Сообщалось о случаях некротического гепатита, вплоть до печеночной недостаточности, угрожающей жизни, при приеме левофлоксацина, преимущественно у пациентов с тяжелыми основными заболеваниями, например, сепсисом (см. «Побочные реакции»). Пациентам следует рекомендовать прекратить лечение и обратиться к своему врачу, если возникают такие проявления и симптомы болезни печени как анорексия, желтуха, черная моча, зуд или боль в области живота.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Пациентам, которые управляют транспортными средствами, работают с механизмами, следует учитывать возможные нежелательные действия относительно нервной системы (головокружение, окоченелость, сонливость, спутанность сознания, расстройства зрения и слуха, нарушения процессов движения, также во время ходьбы).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Влияние других лекарственных средств на препарат Левобакс. Соли железа, антациды, содержащие магний и алюминий
Всасывание левофлоксацина значительно уменьшается, когда одновременно с таблетками Левобакс принимают соли железа и антациды, содержащие магний или алюминий. Таблетки Левобакс следует принимать не менее чем за 2 часа до или через 2 часа после приема препаратов, содержащих двухвалентные или трехвалентные катионы, такие как соли железа или антациды, содержащие магний или алюминий (см. «Способ применения и дозы»). Не было выявлено взаимодействия с карбонатом кальция.

Сукральфат
Биодоступность таблеток Левобакс значительно уменьшается при одновременном применении с сукральфатом. Если пациенту необходимо получать как сукральфат, так и Левобакс, лучше принимать сукральфат через 2 часа после приема таблеток Левобакс (см. «Способ применения и дозы»).
Теофиллин, фенбуфен или подобные нестероидные противовоспалительные лекарственные средства
Не было выявлено фармакокинетического взаимодействия левофлоксацина с теофиллином. Однако возможно существенное снижение судорожного порога при одновременном применении хинолонов с теофиллином, НПВП и другими агентами, снижающими судорожный порог. Концентрация левофлоксацина в присутствии фенбуфена была примерно на 13% выше, чем при приеме только левофлоксацина.
Пробенецид и циметидин
Пробенецид и циметидин статистически достоверно влияют на выведение левофлоксацина. Почечный клиренс левофлоксацина снижается в присутствии циметидина на 24% и пробенецида на 34%. Это потому, что оба препарата способны блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина. Однако при дозах, испытанных в исследовании, не является вероятным, чтобы статистически значимые кинетические различия имели клиническую значимость. Следует с осторожностью относиться к одновременному приема левофлоксацина с лекарственными средствами, влияющими на канальцевую секрецию, такими как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с почечной недостаточностью.

Другая информация
В исследованиях клинической фармакологии было продемонстрировано, что на фармакокинетику левофлоксацина не было оказано никакого клинически значимого влияния при приеме левофлоксацина вместе со следующими лекарственными средствами: карбонатом кальция, дигоксином, глибенкламидом, ранитидином.

Влияние препарата Левобакс на другие лекарственные средства Циклоспорин
Период полувыведения циклоспорина увеличивается на 33% при одновременном приеме с
левофлоксацином.
Антагонисты витамина К
При одновременном применении с антагонистами витамина К (например, варфарин), сообщалось о повышении коагуляционных тестов (ПЧ / международное нормализованное отношение) и / или кровотечения, которые могут быть выраженными. Учитывая это, пациентам, которые получают параллельно антагонисты витамина К, необходимо осуществлять контроль показателей коагуляции (см. «Особенности применения»).
Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT
Левофлоксацин, подобно другим фторхинолонам, следует применять с осторожностью пациентам, которые получают лекарственные средства, известные своей способностью удлинять интервал QT (например, антиаритмические средства класса IA ​​и III, трициклические антидепрессанты и макролиды). (См. раздел «Особенности применения» (удлинение интервала QT)).

Другие формы взаимодействия Прием пищи
Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с пищевыми продуктами. Поэтому Левобакс можно принимать независимо от приема пищи.
Не рекомендуется применять левофлоксацин одновременно с алкоголем.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика. Левофлоксацин — синтетический антибактериальный препарат из группы фторхинолонов, является S-энантиомером рацемической смеси лекарственного средства офлоксацина.
Механизм действия.
Как антибактериальный препарат из группы фторхинолонов левофлоксацин действует на комплекс ДНК-ДНК-гиразы и топоизомеразы IV.
Соотношение фармакокинетика / фармакодинамика
Степень бактериальной активности левофлоксацина зависит от соотношения максимальной концентрации в сыворотке крови (Сmах) или площади под фармакокинетической кривой «концентрация — время» (AUC) и минимальной ингибирующей (угнетающей) концентрации (МІК (МПК)).
Механизм резистентности
Основной механизм резистентности является следствием мутации в генах gyr-A. In vitro существует перекрестная резистентность между левофлоксацином и другими фторхинолонами.
Благодаря механизму действия обычно не существует перекрестной резистентности между
левофлоксацином и другими классами антибактериальных средств.

Граничные  значения
Рекомендуемые Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST) граничные значения МПК для левофлоксацина, отделяющие чувствительные микроорганизмы от организмов промежуточно чувствительных (умеренно резистентных) и промежуточной чувствительны от резистентных организмов, представлены в таблице тестирования МПК (мг / л).

Патоген Чувствительные Резистентные
Enterobacteriacae < 1 мг/л > 2 мг/л
Pseudomonas spp. < 1 мг/л > 2 мг/л
Acinetobacter spp. < 1 мг/л > 2 мг/л
Staphylococcus .spp. < 1 мг/л > 2 мг/л
S.pneumoniae* < 2 мг/л > 2 мг/л
Streptococcus A, В, C, G < 1 мг/л > 2 мг/л
H. influenzaeM.catarrhalis** < 1 мг/л > 1 мг/л
Граничные значения, не связанные с видами*** < 1 мг/л > 2 мг/л
*-Граничное значение МІК между чувствительными и промежуточно чувствительными (умеренно резистентными) штаммами было увеличено с1,0 до 2,0 с целью сдерживания роста диких штаммов этого м/о, которые демонстрируют вариабельность данного параметра. Граничные значения касаются терапии високих доз.**-Штаммы с  величинами МІК выше граничного значения между чувствительными и промежуточно чувствительными (умеренно резистентными) штаммами являються рідкими или о них еще не сообщалось. Тесты на идентификацию и противомикробную чувствительность на любом изоляте следует повторить, и если результат подтвердится, отправить ізолят в справочную лабораторію

***-Пограничные значения МПК, не связанные с видами, были определены главнымобразом, исходя из данных фармакокинетики / фармакодинамики, они независимы от распределения МПК определенных видов. Они существуют для использования только для видов, которым не были определены конкретные для вида граничные значения, и не спользуются для определения  видов, где тестирование на чувствительность не рекомендуется или для которых существует недостаточно доказательств относительно сомнительных видов.

(Enterococcus, Neisseria, грамнегативные анаэробы).

Рекомендуемые граничные значения МИК для левофлоксацина, отделяющие чувствительные от промежуточно чувствительных организмов, и промежуточно чувствительные от резистентных организмов, представлены в таблице, для тестирования МПК (мкг / мл) или диско-диффузного метода (диаметр зоны [мм] с использованием дисков с  левофлоксацином 5 мкг).
Рекомендуемые CLSI пограничные значения МПК и диско-диффузного метода для левофлоксацина (М100-S17, 2007):

 

Патоген Чувствительные Резистентные
Enlewbacteriacae < 2 мкг/мл > 8 мкг/мл
>17 мм < 13 мм
Enlewbacteriacae < 2 мкг/мл > 8 мкг/мл
>17 мм < 13 мм
Acinelobacter spp. < 2 мкг/мл > 8 мкг/мл
>17 мм < 13 мм
Stenotrophomonas mallophilia < 2 мкг/мл > 8 мкг/мл
>17 мм < 13 мм
Staphylococcus spp. < 1 мкг/мл > 4 мкг/мл
>19 мм < 15 мм
Enterococcus spp. < 2 мкг/мл > 8 мкг/мл
>17 мм < 13 мм
H. influenzae < 2 мкг/мл
M.catarrhalis* >17 мм
Streptococcus pneumoniae < 2 мкг/мл > 8 мкг/мл
>17 мм < 13 мм
Бета-гемолитический < 2 мкг/мл > 8 мкг/мл
Streptococcus > 17 мм < 13 мм

*- Отсутствие или редкое распространение резистентных штаммов предварительно исключает
определение любых категорий результатов, отличных от «чувствительные». Для штаммов, которые дают результаты, свидетельствующие о «нечувствительных» категориях, идентификация организмов и результаты тестов на противомикробным чувствительность должны быть подтверждены справочной лабораторией, используя эталонный метод разведений CLSI.

Антибактериальный спектр
Распространенность резистентности может варьировать географически и со временем для выбранных видов, и желательно получить локальную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за советом к специалисту, когда местная распространенность резистентности такова, что полезность агента при некоторых типах инфекций сомнительна

Обычно чувствительные виды
Аэробные грамположительные бактерии
Staphylococcus aureus метицилинчувствительный, Staphylococcus saprophyticus. Streptococci, группа С и G, Streptococcus agalactiae. Streptococcus pneumoniae. Streptococcus pyogenes;
Аэробные и грамотрицательные бактерии
Burkholiieria cepacia. Eikenella corrodens. Haemophilus influenzae. Haemophiluspara-influenzae. Klebsiella oxytoca. Klebsiella pneumoniae. Moraxella catarrhalis. I’asteurellamullocida, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri.
Анаэробныебактерии
Peptostreptococcus
Другие
Chlamydophila pneumoniae. Chlamydophila psillaci, Chlamidia trachomatis, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum
Виды, для которых приобретенная (вторичная) резистентность может быть проблематичной Аэробныегрампозитивныебактерии
Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метициллин-резистентный. Staphylococcus coagulase spp.

Аэробныеграмотрицательныебактерии
Acinetohacter haumannii, Citrohacter freundii. Enterobacter aerogenes, Enterohacter agglomerans, Enterohacter cloacae, Escherichia coli. Morganella morganii. Proteus mirahilis. Providenciastuartii, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

Анаэробныебактерии
Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotamicron, Bacteroides
vulgatus, Clostridium difficile.

Другие данные
Госпитальные инфекции, вызванные P.aeruginosa, могут потребовать комбинированной терапии.
Фармакокинетика. Абсорбция
Левофлоксацин при пероральном приеме быстро и почти полностью всасывается, при этом пиковые концентрации в плазме крови достигается в течение 1 часа. Абсолютная биодоступность составляет около 100%.
пища почти не влияет на всасывание левофлоксацина.
Распределение
Примерно 30-40% левофлоксацина связывается с белками плазмы крови. Кумуляционный эффект левофлоксацина при применении 500 мг 1 раз в сутки многократного приема практически отсутствует. Существует незначительный, но предполагаемый кумуляционный эффект после приема доз по 500 мг дважды в сутки. Стабильный этап достигается в течение 3 дней.
Проникновение в ткани и жидкости организма
Проникновение в слизистую оболочку бронхов, бронхиальный секрет тканей легких (БСТЛ). Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и бронхиальном секрете легких после приема 500 мг перорально составляла 8,3 мкг / г и 10,8 мкг / мл соответственно. Эти показатели достигались в течение 1 часа после приема препарата.
Проникновение в ткани легких
Максимальные концентрации левофлоксацина в тканях легких после приема 500 мг перорально составляли приблизительно 11,3 мкг / г и достигали через 4-6 часов после приема препарата. Концентрация в легких превышает таковую в плазме крови.
Проникновение в содержимое пузыря
Максимальные концентрации левофлоксацина 4.0-6.7 мкг / мл в содержимом пузыря достигаются через 2-4 часа после приема и через 3 дня приема препарата при дозах 500 ми 1 раз или дважды в сутки, соответственно.
Проникновение в цереброспинальную (спинномозговую) жидкость
Левофлоксацин плохо проникает в СМЖ.
Проникновение в ткани простаты
После приема 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3 дней средние концентрации в ткани простаты достигали 8.7 мкг г. 8.2 мкг / г и 2.0 мкг / г соответственно через 2 часа, 6 часов в 24 часа: средний коэффициент концентрации простата / плазма составил 1.84.
Концентрация в моче
Средние концентрации в моче через 8-12 ч после однократного приема внутрь дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг левофлоксацина составляли 44 мг / л, 91 мг / л и 200 мг / л соответственно.
Метаболизм
Левофлоксацин метаболизируется в очень незначительной степени, метаболитами являются дисметил-левофлоксацин и левофлоксацин N-оксид. Эти метаболиты составляют менее 5% количества препарата, который выделяется с мочой. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подлежит инверсии хиральных структур.
Вывод
После перорального и внутривенного введения левофлоксацин выводится из плазмы крови относительно медленно (период полувыведения составляет 6-8 часов). Выведение происходит обычно почками (85% введенной дозы).
Нет существенных различий фармакокинетики левофлоксацина после внутривенного и перорального введения, что свидетельствует о том, что эти пути (пероральный и внутривенный) являются взаимозаменяемыми.
Линейность
Левофлоксацин следует линейной фармакокинетике в диапазоне 50-600 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью
На фармакокинетику левофлоксацина влияет почечная недостаточность. При снижении функции почек снижается почечное выведение и клиренс, а период полувыведения увеличиваются, как видно из нижеследующей таблицы:

Клиренс креатинина (мл/мин) <20 20-40 50-80
Почечный клиренс кліренс (мл/мин) 13 26 57
Период полувыведения (часы) 35 27 9

 

Пациенты пожилого возраста
Нет значительных отличий в фармакокинетике левофлоксацина у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста, кроме различий, связанных с клиренсом креатинина.

Гендерные различия
Не существует доказательств того, что эти тендерные различия клинически значимыми.

Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: от белого до светло-бежевого цвета таблетки в форме каплет, покрытые пленочной оболочкой.

Срок годности.
3 года.
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С. Упаковка.
7 таблеток в блистере, 1 блистер в картонной коробке.

Категория отпуска.
По рецепту.

Производитель.
Bioveeta Laboratories Pvt. Ltd. Биовит Лабораториз Пвт. Лтд.

Местоположение.
India, В705, Vardhaman vatika, G. В. Road, Manpada, Thane (W). Индия, B705, Валдхаман ватик, Г.Б.Роуд, Маниада, тейп (В).