БИКАРД

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата БИКАРД (BICARD)

Состав: действующее вещество: bisoprolol: Одна таблетка содержит бисопролола  фумарата (2:1) соответственно 5 мг или 10 мг Вспомогательные вещества: таблетки по 5 мг целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмалгликолят (тип А). натрия кроскармеллоза. магния стеарат, гипромеллоза, тальк, понсо 4R (Е 124). полиэтиленгликоль 6000; таблетки по 10 мг целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, натрия  крахмалгликолят (тип А), натрия кроскармеллоза. магния стеарат, гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000.

Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакотерапевтическая группа. Селективные блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТС С07А В07.

Клинические характеристики. Показания. Артериальная гипертензия: ишемическая болезнь сердца (стенокардия), хроническая сердечная недостаточность.

Противопоказания. Сердечная недостаточность в состоянии декомпенсации: кардиогенный шок: атриовентрикулярная блокада II и III степени: синдром слабости синусового узла: выраженная синоатриальная блокада: симптоматическая брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) менее 50 ударов в минуту) симптоматическая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт.ст.): одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма: поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно; нелеченая феохромоцитома, метаболический ацидоз: период беременности и кормления грудью повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский  возраст.

Способ применения и дозы. Дозу подбирают индивидуально с учетом эффективности лечения и частоты пульса. Препарат следует принимать утром, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. При необходимости применения препарата в дозе менее 5 мг рекомендуется применять другой препарат бисопролола  с возможностью данного дозирования. Артериальная гипертензия. Рекомендованная доза составляет 5 мг (1 таблетка Бикард по 5 мг) в сутки. При артериальной гипертензии II степени (диастолическое АД до 105 мм рт.ст.) в начале лечения может быть назначена доза, которая составляет 2,5 мг в сутки. При необходимости суточная доза может быть повышена до 10 мг в сутки. Ишемическая болезнь сердца (стенокардия). Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза — 10 мг. Хроническая сердечная недостаточность. При хронической сердечной недостаточности назначают пациентам с умеренно выраженной и тяжелой сердечной недостаточностью со сниженной систолической функцией (фракция выброса <35% по данным эхокардиографии), находящимся в состоянии стабилизации без обострения в течение последних шести недель. Начальная доза составляет 1,25 мг однократно в сутки в течение первой недели (применяют препараты бисопролола с возможностью такого дозирования). В течение 2-й недели приема назначают 2,5 мг в сутки. В течение 3-й недели лечебная доза составляет 3,75 мг в сутки (применяют препараты бисопролола с возможностью такого дозирования). С 4-го по 8-й неделе назначают 5 мг. Затем дозу увеличивают до 7,5 мг (с 8-го по 12-ю неделю). После 12-й недели лечения назначают максимальную суточную дозу — 10 мг. Увеличение дозы препарата регулируется показателями частоты сердечных сокращений, артериального давления, общего состояния больного. Максимальная доза — 10 мг. Бисопролол при лечении больных хронической сердечной недостаточностью можно комбинировать с ингибитором АПФ, диуретиком и сердечными гликозидами. После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг пациент с хронической сердечной недостаточностью должен быть обследован в течение 4 часов (артериальное давление, ЧСС, нарушение проводимости, ухудшение симптомов сердечной недостаточности), при необходимости препарат отменяют. Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью. Для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно. Для больных с выраженным снижением функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл / мин) и больных с тяжелой формой нарушений функций печени доза не должна превышать суточную дозу 10 мг Бикарда. Курс лечения длительный. Продолжительность лечения зависит от характера и течения заболевания. Нельзя прекращать лечение внезапно, курс должен заканчиваться медленно, с постепенным снижением дозы.

Побочные реакции. Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и <1/10), нечасто (> 1/1000 и <1/100), редко (> 1 / 10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000).

Со стороны нервной системы. Часто головокружение, головная боль (особенно в начале лечения, обычно слабо выражены и проходят в течение 1 -2 недели). Нечасто: нарушение сна, депрессии. Редко галлюцинации, парестезии.

Со стороны органа зрения. Редко снижение слезоотделения (следует учитывать при ношении контактных линз). Очень редко: конъюнктивит, боль в глазах. Со стороны органа слуха. Редко ухудшение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы. Очень часто: брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью). Часто: ощущение холода или неподвижности конечностей, признаки ухудшения сердечной недостаточности в начале лечения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью). Иногда: нарушения атриовентрикулярной проводимости (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца), ортостатическая гипотензия, усиление имеющейся перемежающейся хромоты.

Со стороны дыхательной системы. Иногда: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. Редко: аллергический ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта. Часто: тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе. Со стороны печени. Редко: нарушение метаболизма (повышение уровня триглицеридов в крови), повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (ACT, АЛТ), гепатит.

Со стороны кожи и костно-мышечной  системы. Иногда: мышечная слабость, судороги. Редко: реакции гиперчувствительности — зуд, повышенная потливость, сыпь. Очень редко: выпадение волос, при лечении блокаторами бета-рецепторов может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатических высыпаний.

Со стороны мочеполовой системы. Редко нарушение потенции.

Общие расстройства. Часто: астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость (особенно в начале лечения, обычно слабо выражены и проходят в течение 1-2 недель). Иногда: астения (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца). Передозировка. Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия. Лечение: отмена препарата, промывание желудка и прием активированного угля. По необходимости — симптоматическое лечение. При брадикардии: введение атропина. При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона. При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: инфузионное введение орципреналина, при необходимости — кардиостимуляция. Ухудшение состояния при сердечной недостаточности: введение диуретических средств. При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, орципреналин), бета2-адреномиметики и / или эуфиллин. При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы. Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности прием препарата не рекомендуется. Возможно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как правило, бета-адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Необходимо контролировать кровоток в плаценте и матке. После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии, угнетение дыхания и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток. Данных относительно экскреции Бикарда в грудное молоко или безопасности воздействия на грудных детей нет. Поэтому прием препарата не рекомендуется в период кормления грудью.

Дети. Данные по эффективности и безопасности применения препарата у детей отсутствуют. Поэтому Бикард не применяют в педиатрической практике.

Особенности применения. Нельзя прекращать лечение внезапно, курс должен заканчиваться медленно, с постепенным снижением дозы. При внезапной отмене препарата возможно развитие синдрома “отмены”, что проявляется обострением болезни. Поэтому отмена препарата и снижение дозы должны происходить постепенно, под наблюдением врача, с учетом индивидуальных реакций пациентов. Препарат следует применять с осторожностью при сахарном диабете с резкими колебаниями уровня глюкозы в крови симптомы гипогликемии могут быть скрыты (например, тахикардия, сердцебиение, повышенное потоотделение) строгой диете; во время десенсибилизации; атриовентрикулярной блокаде I степени; нарушениях периферического кровообращения (возможно усиление жалоб, особенно в начале терапии). Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных бронхиальной астмой в анамнезе. Общая анестезия. Необходимо обязательно предупредить врача анестезиолога о приеме блокаторов бета-адренорецепторов. Не рекомендуется применять блокаторы бета-адренорецепторов во время хирургических вмешательств. Это может повысить риск возникновения аритмий и ишемии миокарда. Дозу следует постепенно снизить и прекратить прием препарата примерно за 48 часов до общей анестезии. Больным псориазом (в т.ч. в семейном анамнезе) бета-адреноблокаторы назначают после тщательной оценки соотношения польза / риск. Не применять у больных феохромоцитомой, если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада. Симптомы тиреотоксикоза могут маскироваться на фоне приема препарата. Бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление, увеличивать количество и удлинять приступы вазоспастической стенокардии / стенокардии Принцметала, что необходимо учитывать при назначении бисопролола. Как правило, больные хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей не должны применять бета-блокаторы или, при необходимости, принимать их в минимальных дозах (начальная доза — 2,5 мг) в комбинации с бронходилататорами. В случае тяжелых нарушений функции печени и почек доза не должна превышать 10 мг, клиническое состояние таких пациентов требует адекватного медицинского контроля. Препарат может повышать чувствительность к аллергенам и выраженность к аллергическим реакциям. У больных пожилого возраста коррекция дозы бисопролола не требуется, однако у этой категории пациентов может быть повышенная чувствительность даже к обычным дозам препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Учитывая возможность влияния на артериальное давление и сердечный ритм с появлением соответствующей клинической симптоматики, может быть снижена способность управлять автомобилем или работать со сложными механизмами. Поэтому рекомендуется с осторожностью назначать бисопролол лицам, которые управляют транспортными средствами и потенциально опасными механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Противопоказаны комбинации с флоктафенином, сультопридом, ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В). Аллергены, используемые для иммунотерапии / экстракты аллергенов для кожных проб в комбинации с бета-адренорецепторами, могут провоцировать тяжелые системные аллергические реакции. Не рекомендуются / требуют особой осторожности комбинации бисопролола с антагонистами кальция (верапамил, дилтиазем, бепридил) из-за роста негативного влияния на инотропное функцию миокарда, AV-проводимость и АД. Препараты, содержащие клонидин, резерпин, альфа-метилдопу, не следует применять вместе с бисопрололом из-за возможного замедления ЧСС. Клонидин, гуанфацин могут подавлять AV-проводимость, уменьшать частоту сердечных сокращений. Если после применения комбинированной терапии с клонидином ее отменяют,  то после прекращения приема бета-адреноблокаторов лечение клонидином необходимо продолжать еще несколько дней, обеспечив медицинский контроль за состоянием пациента. Комбинации, которые следует применять с осторожностью: антиаритмические препараты класса I например, дизопирамид, хинидин, лидокаин, дифенин, пропафенон). Антиаритмические препараты класса III (амиодарон, соталол). Антагонисты кальция (производные дигидропиридина) — повышение риска гипотензии и риска развития сердечной недостаточности. Действие инсулина и пероральных анти диабетических препаратов может изменяться при одновременном применении с бисопрололом, который может маскировать симптомы гипогликемии. Сердечные гликозиды — снижение частоты сердечных сокращений, удлинение атриовентрикулярной проводимости. Баклофен — повышение антигипертензивной активности. Контрастные вещества, содержащие йод — бета-блокаторы могут повышать риск развития анафилактических реакций, рефрактерных к лечению. Препараты, блокирующие синтез простагландинов (в частности НПВП) — снижение антигипертензивного эффекта. Производные эрготамина — обострение нарушений периферического кровообращения. Симпатомиметические агенты — комбинация с бисопрололом может снизить эффекты обоих препаратов. Симпатомиметики, которые активируют альфа-и бета-адренорецепторы (адреналин, норадреналин), повышают артериальное давление и усиливают явления перемежающейся хромоты. Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины, другие антигипертензивные — усиление эффекта снижения артериального давления. Антигипертензивные средства (диуретики, ингибиторы АПФ, альфа-адренорецепторов) и нитраты потенцируют антигипертензивное действие бисопролола. Кортикостероиды — возможно снижение антигипертензивного эффекта вследствие задержки воды и натрия.

Циметидин может уменьшить клиренс бета-адреноблокаторов, которые метаболизируются в печени и, соответственно, увеличить их биодоступность. Рифампицин несколько ускоряет метаболизм бисопролола, однако, как правило, это не требует коррекции дозы последнего. Ксантин (аминофиллин, теофиллин) — возможно взаимное ослабление терапевтических эффектов при комбинации с бета-адреноблокаторами. Эффект Бикарда может усиливаться при одновременном назначении с гидралазином и алкоголем. Анестезия. Перед хирургическим вмешательством необходимо предупредить анестезиолога о приеме бисопролола. Средства для ингаляционного наркоза, производные углеводородов (хлороформ, циклопропан, галотан, метоксифлуран) при одновременном назначении с бета-адреноблокаторами повышают риск угнетения функции миокарда и развития гипотензивных реакций. При одновременном применении с антиаритмическими средствами (фенитоин, дизопирамид, лидокаин, флекаинид, амиодарон) может возникнуть нарушение проводимости и отрицательный инотропный эффект. При одновременном применении с парасимпатомиметическими препаратами может увеличиваться время AV-проводимости и повышается риск брадикардии. При одновременном применении Бикарда и бета-блокаторов (тех, которые содержатся в глазных каплях для лечения глаукомы) действие бисопролола может усиливаться. При одновременном применении с инсулином и анти диабетическим и препаратами для перорального применения может возникнуть гипогликемический эффект. При одновременном применении с блокаторами бета-адренорецепторов симптомы гипогликемии могут быть скрыты. При одновременном применении со средствами для анестезии может повыситься риск возникновения аритмий и ишемии миокарда. Одновременное применение с сердечными гликозидами (препараты наперстянки) может привести к снижению ЧСС, нарушения атриовентрикулярной проводимости. При одновременном применении с бета-адреномиметиками (добутамин, орципреналин) снижается эффект обоих средств. Симпатомиметики, которые активируют альфа-и бета-адренорецепторы (адреналин, норадреналин), повышают артериальное давление и усиливают явления перемежающейся хромоты. При одновременном применении с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) повышается гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов.

Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Бикард — селективный бета1-адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не обладает внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженными мембраностабилизирующими свойствами. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет уменьшения ЧСС и уменьшения сердечного выброса и снижения артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечного диастолического давления и удлинения диастолы. Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также воздействию на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном применении препарата снижается, в первую очередь, повышенное периферическое сосудистое сопротивление. При хронической сердечной недостаточности средство подавляет активированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Бикард имеет очень низкое сродство к бета2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также бета2-рецепторам эндокринной системы. Препарат только в единичных случаях может влиять на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы. При однократном применении действие Бикарда сохраняется в течение 24 часов. Фармакокинетика. Всасываемость. После приема внутрь препарат хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90% и не зависит от приема пищи. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается через 1-3 часа после приема пищи. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30%. Метаболизм и выведение. Эффект” первого прохождения “через печень выражен незначительно (менее 10%). В печени биотрансформируется около 50% дозы с образованием неактивных метаболитов. Около 98% выводится из организма почками. 50%-в неизмененном виде, остальное — в размере до 2% дозы метаболитов через кишечник. Время полувыведения составляет 10-12 часов. Фармакокинетика в особых клинических случаях. Фармакокинетика бисопролола линейна, ее показатели не зависят от возраста. Коррекция дозы для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести не требуется.

Фармацевтические характеристики. Основные физико-химические свойства: круглые, двояковыпуклые таблетки,  покрытые пленочной оболочкой: по 5 мг — розового цвета, по 10 мг — белого цвета.

Срок годности.
2 года.

Условия хранения. Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ° С. Упаковка. 10 таблеток в блистере, 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска.
По рецепту.

Производитель.
Bioveeta Laboratories Pvt. Ltd. Биовита  Лабораторий Пвт. Лтд.

Местоположение. India. В705, Vardhaman vatika. Си. В. Road. Manpada. Thane (W). Индия. B705. Валдхаман ватик. Г.Б.Роуд, Маннада. Гейы (В).